Страница: 7/16
Нитроглицерин — самый известный и наиболее эффективный препарат из группы нитратов. Выпускается в виде таблеток, содержащих 0,5 мг для сублингвального приема, а также в растворе 1 % спиртовом и в масле (в капсулах). Нитроглицерин является средством выбора для купирования и/или предупреждения приступов стенокардии. Пик действия нитроглицерина — 3— 5 мин. Если одна таблетка не купирует приступ, необходим повторный прием через 5 мин. Следует рекомендовать прием нитроглицерина при первых признаках стенокардии, при необходимости многократно в течение суток. Наиболее частый побочный эффект нитроглицерина —головная боль. Чтобы умень-
шить головную боль, можно попытаться использовать '/а или даже ' /' ^ таблетки нитроглицерина.
Длительность действия нитроглицерина — около 20 мин. Поэтому при частых приступах стенокардии для их профилактики необходимо применение более длительно действующих препаратов. К ним относятся такие препараты нитроглицерина пролонгированного действия, как сустак, нитронг, нитро-мак и др., содержащие от 5 до 10 мг нитроглицерина в таблетке. Назначают нитраты строго индивидуально от 5 до 30 мг в сутки в зависимости от тяжести стенокардии. Особого внимания заслуживает отечественный препарат три-нитролонг, применяют его в виде аппликации на десну полимерной пластинки, содержащей 1 или 2 мг нитроглицерина. В отличие от сустака тринитролонг начинает действовать быстрее, но не отличается от пролонгированных форм нитроглицерина продолжительностью действия.
Для профилактики стенокардии используют пролонгированные формы нитроглицерина в виде накожных лекарственных форм (мази, пластыри) . Продолжительность их действия достигает 5—9 ч и более (возможно до 24 ч).
При назначении пролонгированных лекарственных форм нитроглицерина, а также других нитратов следует помнить о возможности развития синдрома отмены. Это диктует необходимость отменять препараты постепенно. Развитие привыкания к нитратам может вести к уменьшению или прекращению эффекта нитратов. Этого можно избежать путем различных вариантов прерывистого лечения нитратами.
Блокаторы в-адренергических рецепторов препятствуют действию симпатической нервной системы и катехоламинов на сердце, в результате уменьшается частота сердечных сокращений и сократимость миокарда в покое и при нагрузке, потребность миокарда в кислороде, снижается артериальное давление.
В терапевтической практике в-блокаторы нашли широкое применение в качестве антиангинальных, гипотензивных и антиаритмических средств.
По фармакологическим различиям в-блокаторы делятся на следующие классы:
1) неселективные в-блокаторы действуют на все типы (3-рецепторов (и на ргрецепторы миокарда и на ?2-рецепторы бронхов и сосудов); к ним относятся пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), окспренолол (тразикор) и др.;
2) селективные в-блокаторы действуют преимущественно на ргрецепторы (кардиоселективные); к ним относятся талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль) и др. Однако селективность зависит от дозы и в достаточно высоких дозах (которые зачастую требуются при лечении ЙБС) в значительной мере уменьшается.
Кроме того, в-блокаторы подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА), за счет которой уменьшается отрицательный инотропный эффект, присущий всем в-блокаторам, и препараты без ВСА. ВСА обладают окспренолол (тразикор) и ацебутолол (сектраль), другие препараты. Кроме того, в-блокаторы можно различать по наличию или отсутствию мембраностабилизирующих (хинидиноподобных) свойств, которые в терапевтических дозах не имеют существенного значения.
По своему антиангинальному действию большинство (3-блокаторов в адекватных дозах мало отличаются друг от друга. Однако при наличии брадикав-дии более показано применение препаратов с наличием ВСА (тразикор).
Основными противопоказаниями для назначения в-блокаторов являются сердечная недостаточность, обструктивные заболевания легких и поражения периферических артерий.
В-блокаторы необходимо использовать в достаточно эффективных дозах, так как зависимость лечебного эффекта от дозы у в-блокаторов очень выражена.
Наиболее распространенным и изученным в-блокатором является пропра-нолол. Выпускается в таблетках по 0,04 г. После пробной дозы в 10 мг назначают по 20 мг 2 раза в сутки (или по 10 мг 4 раза в сутки). Если больной хорошо переносит небольшие дозы пропранолола, начинают постепенно их увеличивать на 40 мг каждые 3—4 дня до достижения эффекта, т. е. исчезновения приступов стенокардии, или до появления побочных действий препарата (синусовая брадикардия менее 50 мин, начальные признаки сердечной недостаточности) .
Реферат опубликован: 12/02/2007